非那西丁
中文同義詞: 非那西汀;乙酰對氨基苯 ;乙酰乙氧基苯胺;對乙酰乙氧基苯胺;對乙酰氨基苯 ;非那西丁;醋酰氧乙苯胺;4-乙氧基乙酰苯胺
英文名稱: Phenacetin
CAS號: 62-44-2
含量 99%
分子式: C10H13NO2
分子量: 179.22
化學性質：白色有光澤的鱗片狀結晶或白色結晶性粉末。熔點137-138℃，折光率1.571。難溶于水，微溶于 ，略溶于沸水，溶于乙醇和氯仿。溶于濃硫酸時不顯顏色，向溶液中滴入硝酸后即呈橙黃色。無臭，味微苦。
用途：解熱鎮痛藥，用於治療發熱頭痛、神經痛等
又稱醋酰氧乙苯胺。有光澤的小葉狀或鱗片狀結晶，無臭，味微苦。熔點134～137℃。在空氣中穩定，極微溶于水，略溶于沸水，微溶于 ，溶于乙醇，氯仿。由對硝基氯苯經醚化、還原和乙酰化反應制得。為乙酰苯胺類解熱鎮痛劑。適用於發燒、頭痛、神經痛而與其他藥物配成復方帶劑。
解熱作用強于鎮痛作用。藥效強度與阿斯匹林相當，作用徐緩而持久，毒性較低。研究表明：本品及其代謝產物扑熱息痛均有解熱作用。因為用酶抑制劑使非那西丁不能轉化為扑熱息痛時，仍可表現出明顯的解熱作用。故給線品后出現的解熱作用不僅僅由其活性產物扑熱息痛所產生。非那西丁的輕度鎮痛作用，一般能維持3-4小時；與水楊酸類合用的協同作用，使鎮痛效果增強。臨床上主要用於小動物的解熱鎮痛。本品也是APC片劑的組分之一。
包裝：25KG紙板桶
制備方法
製法1
非那西丁可通過在丁酮中，用對乙酰氨基酚與碘乙烷在無水碳酸鉀存在下回流，發生Williamson合成制得。粗產物在水中重結晶提純。
製法2
由對氨基苯 經乙酰化而得。
將苯、乙酐和對氨基苯 的混合物，在油浴上加熱共沸4h，反應完畢后冷卻反應物，即析出非那汀，經過濾，冷苯洗滌，乾燥即得，產量為理論量的86%。
非那西丁在1878年發明，主要作為止痛藥使用。通常每日300至500毫克的劑量便達到止痛效果。它亦有退燒作用。
| 解熱鎮痛藥 |
非那西丁的解熱鎮痛作用與“乙酰水楊酸”相似，主要用作解熱鎮痛藥，作用緩慢而持久，對治療頭痛、神經痛、關節痛和發熱等都有較好療效，但抗風濕、消炎作用較弱。劑量過大可導致高鐵血紅蛋白症，造成機體缺氧，長期用藥可損害腎臟，甚至引起乳頭坏死，應慎用。因其毒副作用和其他同類藥物的迅速發展，該藥已停止單獨使用，只是作為原料藥和其他藥物配復方制劑。常與阿司匹林、 一起組成復方阿司匹林，其組成為非那西丁0.162克，阿司匹林 0.227克， 0.035克，毒性較小，用於治療傷風感冒。如在上述藥物中加入少量扑爾敏，還可製成扑爾敏感冒片，可用於治療感冒頭痛、神經痛、風濕痛等。
非那西丁本身並無解熱鎮痛作用，在機體內，經過代謝分解出對乙酰氨基酚即扑熱息痛，才發揮出解熱鎮痛的效果。還分解出對氨苯 ，對氨苯 不但無解熱鎮痛作用，且是非那西丁毒副作用的主要因素。
中國于1954年開始生產非那西丁，由硝基氯苯與乙醇進行醚化反應得對硝基苯 ，再還原成對氨基苯 后與乙酸進行乙酰化反應制得。 |
| 副作用 |
長期服用含非那西丁的制劑，可引起腎乳頭坏死、間質性腎炎等，甚至可能誘發腎盂癌和膀胱癌。非那西丁還易使血紅蛋白形成高鐵血紅蛋白，使血液攜氧能力下降，引起紫紺反應。此外，非那西丁還可引起溶血和溶血性貧血，並對視網膜有一定毒性。長期服用非那西丁，還可造成對藥物的依賴性。國外如美、英、德、日本等國家都決定取消非那西丁，或規定在其包裝上須註明“不能長期服用或大劑量服用”。 |
| 化學性質 |
白色有光澤的鱗片狀結晶或白色結晶性粉末。熔點137-138℃，折光率1.571。難溶于水，微溶于 ，略溶于沸水，溶于乙醇和氯仿。溶于濃硫酸時不顯顏色，向溶液中滴入硝酸后即呈橙黃色。無臭，味微苦。 |
| 用途 |
對乙酰氨基苯 用作有機合成原料及藥物中間體。 |
| 用途 |
解熱鎮痛藥，用於治療發熱頭痛、神經痛等 |
| 用途 |
科研用原料藥 |
| 生產方法 |
(1)由對氨基苯 經乙酰化而得。將苯、乙酐和對氨基苯 的混合物，在油浴上加熱共沸4h，反應完畢后冷卻反應物，即析出非那汀，經過濾，冷苯洗滌，乾燥即得，產量為理論量的86%。(2)由乙酰氨基苯酚與乙醇鈉作用而得：先將對乙酰胺基苯酚加于乙醇鈉中，再緩緩加入碘乙烷，加熱回流1h，冷卻，過濾，所得粗品溶于乙醇中，過濾，濾液用熱水稀釋，再經冷卻,過濾，乾燥，而得成品，產量為理論量的80%。 個方法也可不用苯作溶劑，而用乙酸代替，工藝過程如下。將40%的稀乙酸加熱至沸，投入對氨基苯 ，蒸去水，待溫度升到150℃時加入冰醋酸，回流1h，繼續蒸，待溫度升至150℃以上，取樣測定游離氨基苯 ，根據殘餘的氨基苯 量加入乙酐，回流反應0.5h，檢查終點，合格后減壓，回收乙酸至氨基含量在0.046以下，含酸0.2%以下，將反應液壓入熱精製母液中，攪拌降溫至40℃，過濾，得非那西汀粗品。精製，非那西汀粗品加沸水或精製母液，加熱攪拌溶解，過濾，濾液用酸調節至pH=4.5-4.7，加入活性炭及硫代硫酸鈉攪拌脫色，過濾，濾液冷卻結晶，甩濾，氣流乾燥，得非那西汀。 |
| 類別 |
有毒物品 |
| 毒性分級 |
中毒 |
| 急性毒性 |
口服-大鼠 LD50: 3600 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 866 毫克/公斤 |
| 可燃性危險特性 |
明火可燃;加熱分解釋放有毒氮氧化物氣體;該藥副作用:蒼白,肝受損,血紅蛋白症 |
| 儲運特性 |
庫房通風低溫乾燥; 與還原劑、食品添加劑分開存放 |
| 滅火劑 |
霧狀水、泡沫、二氧化碳、砂土。
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