非那西丁
中文同义词: 非那西汀;乙酰对氨基苯 ;乙酰乙氧基苯胺;对乙酰乙氧基苯胺;对乙酰氨基苯 ;非那西丁;醋酰氧乙苯胺;4-乙氧基乙酰苯胺
英文名称: Phenacetin
CAS号: 62-44-2
含量 99%
分子式: C10H13NO2
分子量: 179.22
化学性质：白色有光泽的鳞片状结晶或白色结晶性粉末。熔点137-138℃，折光率1.571。难溶于水，微溶于 ，略溶于沸水，溶于乙醇和氯仿。溶于浓硫酸时不显颜色，向溶液中滴入硝酸后即呈橙黄色。无臭，味微苦。
用途：解热镇痛药，用于治疗发热头痛、神经痛等
又称醋酰氧乙苯胺。有光泽的小叶状或鳞片状结晶，无臭，味微苦。熔点134～137℃。在空气中稳定，极微溶于水，略溶于沸水，微溶于 ，溶于乙醇，氯仿。由对硝基氯苯经醚化、还原和乙酰化反应制得。为乙酰苯胺类解热镇痛剂。适用于发烧、头痛、神经痛而与其他药物配成复方带剂。
解热作用强于镇痛作用。药效强度与阿斯匹林相当，作用徐缓而持久，毒性较低。研究表明：本品及其代谢产物扑热息痛均有解热作用。因为用酶抑制剂使非那西丁不能转化为扑热息痛时，仍可表现出明显的解热作用。故给线品后出现的解热作用不仅仅由其活性产物扑热息痛所产生。非那西丁的轻度镇痛作用，一般能维持3-4小时；与水杨酸类合用的协同作用，使镇痛效果增强。临床上主要用于小动物的解热镇痛。本品也是APC片剂的组分之一。
包装：25KG纸板桶
制备方法
制法1
非那西丁可通过在丁酮中，用对乙酰氨基酚与碘乙烷在无水碳酸钾存在下回流，发生Williamson合成制得。粗产物在水中重结晶提纯。
制法2
由对氨基苯 经乙酰化而得。
将苯、乙酐和对氨基苯 的混合物，在油浴上加热共沸4h，反应完毕后冷却反应物，即析出非那汀，经过滤，冷苯洗涤，干燥即得，产量为理论量的86%。
非那西丁在1878年发明，主要作为止痛药使用。通常每日300至500毫克的剂量便达到止痛效果。它亦有退烧作用。
| 非那西丁 用途与合成方法 |
| 解热镇痛药 | 非那西丁的解热镇痛作用与“乙酰水杨酸”相似，主要用作解热镇痛药，作用缓慢而持久，对治疗头痛、神经痛、关节痛和发热等都有较好疗效，但抗风湿、消炎作用较弱。剂量过大可导致高铁血红蛋白症，造成机体缺氧，长期用药可损害肾脏，甚至引起乳头坏死，应慎用。因其毒副作用和其他同类药物的迅速发展，该药已停止单独使用，只是作为原料药和其他药物配复方制剂。常与阿司匹林、 一起组成复方阿司匹林，其组成为非那西丁0.162克，阿司匹林 0.227克， 0.035克，毒性较小，用于治疗伤风感冒。如在上述药物中加入少量扑尔敏，还可制成扑尔敏感冒片，可用于治疗感冒头痛、神经痛、风湿痛等。
非那西丁本身并无解热镇痛作用，在机体内，经过代谢分解出对乙酰氨基酚即扑热息痛，才发挥出解热镇痛的效果。还分解出对氨苯 ，对氨苯 不但无解热镇痛作用，且是非那西丁毒副作用的主要因素。 中国于1954年开始生产非那西丁，由硝基氯苯与乙醇进行醚化反应得对硝基苯 ，再还原成对氨基苯 后与乙酸进行乙酰化反应制得。 |
| 副作用 | 长期服用含非那西丁的制剂，可引起肾乳头坏死、间质性肾炎等，甚至可能诱发肾盂癌和膀胱癌。非那西丁还易使血红蛋白形成高铁血红蛋白，使血液携氧能力下降，引起紫绀反应。此外，非那西丁还可引起溶血和溶血性贫血，并对视网膜有一定毒性。长期服用非那西丁，还可造成对药物的依赖性。国外如美、英、德、日本等国家都决定取消非那西丁，或规定在其包装上须注明“不能长期服用或大剂量服用”。 |
| 化学性质 | 白色有光泽的鳞片状结晶或白色结晶性粉末。熔点137-138℃，折光率1.571。难溶于水，微溶于 ，略溶于沸水，溶于乙醇和氯仿。溶于浓硫酸时不显颜色，向溶液中滴入硝酸后即呈橙黄色。无臭，味微苦。 |
| 用途 | 对乙酰氨基苯 用作有机合成原料及药物中间体。 |
| 用途 | 解热镇痛药，用于治疗发热头痛、神经痛等 |
| 用途 | 科研用原料药 |
| 生产方法 | (1)由对氨基苯 经乙酰化而得。将苯、乙酐和对氨基苯 的混合物，在油浴上加热共沸4h，反应完毕后冷却反应物，即析出非那汀，经过滤，冷苯洗涤，干燥即得，产量为理论量的86%。(2)由乙酰氨基苯酚与乙醇钠作用而得：先将对乙酰胺基苯酚加于乙醇钠中，再缓缓加入碘乙烷，加热回流1h，冷却，过滤，所得粗品溶于乙醇中，过滤，滤液用热水稀释，再经冷却,过滤，干燥，而得成品，产量为理论量的80%。 个方法也可不用苯作溶剂，而用乙酸代替，工艺过程如下。将40%的稀乙酸加热至沸，投入对氨基苯 ，蒸去水，待温度升到150℃时加入冰醋酸，回流1h，继续蒸，待温度升至150℃以上，取样测定游离氨基苯 ，根据残余的氨基苯 量加入乙酐，回流反应0.5h，检查终点，合格后减压，回收乙酸至氨基含量在0.046以下，含酸0.2%以下，将反应液压入热精制母液中，搅拌降温至40℃，过滤，得非那西汀粗品。精制，非那西汀粗品加沸水或精制母液，加热搅拌溶解，过滤，滤液用酸调节至pH=4.5-4.7，加入活性炭及硫代硫酸钠搅拌脱色，过滤，滤液冷却结晶，甩滤，气流干燥，得非那西汀。 |
| 类别 | 有毒物品 |
| 毒性分级 | 中毒 |
| 急性毒性 | 口服-大鼠 LD50: 3600 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 866 毫克/公斤 |
| 可燃性危险特性 | 明火可燃;加热分解释放有毒氮氧化物气体;该药副作用:苍白,肝受损,血红蛋白症 |
| 储运特性 | 库房通风低温干燥; 与还原剂、食品添加剂分开存放 |
| 灭火剂 | 雾状水、泡沫、二氧化碳、砂土。
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